捷诺维 磷酸西格列汀片(捷诺维) 0.1g*7s*2板 薄膜衣

杭州默沙东制药有限公司

磷酸西格列汀。化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。分子式：C16H15F6N5O?H3PO4?H2O

本品为浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适用于2型糖尿病患者；用于运动，饮食、药物控制不佳时，使用本药能起到一定疗效。

本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。本品可与或不与食物同服。 肾功能不全的患者 轻度肾功能不全患者 (肌酐清除率[CrCl]≥50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7 mg/dL和女性≤1.5 mg/dL) 服用本品时，不需要调整剂量。 中度肾功能不全的患者 (肌酐清除率[CrCl]≥30至＜50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性＞1.7至≤3.0 mg/dL和女性＞1.5至≤2.5 mg/dL) 服用本品时，剂量调整为50 mg每日一次。 严重肾功能不全的患者 (肌酐清除率[CrCl]＜30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性＞3.0 mg/dL和女性＞2.5 mg/dL) 或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用本品时，剂量调整为25 mg每日一次。服用本品不需要考虑血液透析的时间。 由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。

【药物过量】在健康受试者中进行的对照临床研究中，本品单剂量给药达8mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达8mg的研究中，观察到心电图QTc间期有轻微延长，这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于8mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中，连续达1天服用本品达每日6mg和每日4mg达28天，未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时，采用通常的支持措施是合理的，例如从胃肠道中排出未被吸收的药物，采用临床监测（包括获取心电图），以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中，大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要，可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。

对本品中任何成份过敏者禁用。

捷诺维不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能不全患者用药：捷诺维可通过肾脏排泄。由于捷诺维适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市，因此捷诺维不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<5mL/min）。与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在捷诺维单药治疗或与已知不导致低血糖的药物（即二甲双胍或吡格列酮）进行联合治疗的临床试验中，接受捷诺维治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当捷诺维与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组（参见不良反应）。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究捷诺维与胰岛素的联合使用。超敏反应：捷诺维上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些反应发生在使用捷诺维治疗的开始3个月内，有些报告发生在首次服用之后。如怀疑发生超敏反应，停止使用捷诺维，评估是否有其他潜在的原因，采用其他方案治疗糖尿病。（参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。）
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达25mg/kg和125mg/kg时未产生畸形（按照成人每日推荐剂量1mg计算，分别达人体暴露量的32倍和22倍）。在大鼠口服给予剂量达每日1mg/kg时，观察到胚胎肋骨畸形（缺失、发育不全和波状肋骨）的发生率有轻度升高（按照成人每日推荐剂量1mg计算，大约是人体暴露量的1倍）。在大鼠口服给予剂量达每日1mg/kg时，观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低，雄性后代断奶后体重增加。然而，动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究；因此，本品在怀孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖药物一样，不建议在怀孕女性中使用本品。

目前，尚未确定本品在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

磷酸西格列汀。化学名称：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氢-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐（1：1）一水合物。分子式：C16H15F6N5O?H3PO4?H2O

捷诺维是一类被称为二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。

0.1g*7s*2板 薄膜衣

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国药准字J20140095